Сьогодні охоплена пандемією планета плекає надію на те, що вченим вдасться винайти ефективні ліки проти ковіду. Зрештою, можна вважати, що вся історія людства —
це, по суті, історія поразок і перемог у битві з хворобами. Як же винаходили ліки раніше? Які з давніх препаратів досі актуальні в боротьбі з недугами?
Про це та інше — у розмові з Романом Лесиком, завідувачем кафедри фармацевтичної, органічної і біоорганічної хімії ЛНМУ імені Данила Галицького, почесним доктором Познанського медичного університету імені Кароля Марцінковського (Польща).
— Пане Романе, не секрет, що сучасні медики нерідко звертаються й до старих, добре випробуваних ліків, відкривши в них нові властивості. Яскравий приклад: ацетилсаліцилова кислота, якою лікували артрит ще наші прабабусі, стала в нагоді у боротьбі з наслідками ковіду. А як її винайшли?
— Ще в Стародавньому Єгипті та Римі були відомі цілющі властивості вербової кори як жарознижувального і болезаспокійливого засобу. У 1828 році професор хімії Мюнхенського університету Йоганн Бюхнер виділив з кори верби активну субстанцію — глікозид, названий саліцином (від латинського Salix — верба). Саме він забезпечував жарознижувальну дію. Згодом німецький хімік Герман Кольбе розкрив хімічну структуру саліцилової кислоти, було налагоджено її виробництво. А з 1875 року для лікування ревматизму і як жарознижувальний засіб стали застосовувати саліцилат натрію. Незабаром його почали призначати і для лікування подагри, артриту.
У талановитого й дуже допитливого хіміка Фелікса Гоффмана, одного з тодішніх співробітників фірми, батько хворів на артрит, регулярно приймав саліцилат натрію, через що мав хронічне подразнення шлунка. Гоффман намагався знайти спосіб зменшити цю побічну дію, став експериментувати з саліцилатом натрію та оцтовою кислотою. І став першим хіміком, якому вдалося отримати ацетилсаліцилову кислоту в хімічно чистій і стабільній формі (такій, в якій вона застосовується і нині під час виробництва ліків).
Ацетилсаліцилова кислота мала терапевтичні переваги перед саліциловою — зокрема, вона ще й розріджувала кров. Її стали призначати для попередження тромбоутворення і зниження ризику інфаркту міокарда та інсульту.
— Які ще резонансні випадки перепрофілювання ліків можете виокремити?
— Наприклад, історія цитрату силденафілу, який у всьому світі отримав популярність як засіб для терапії еректильної дисфункції. Науковці США, які вперше синтезували силденафіл, шукали засіб для поліпшення кровотоку в серцевому м’язі для лікування стенокардії та ішемічної хвороби серця. Однак під час клінічних випробувань на початку 1990-х було виявлено, що вплив препарату на серцевий кровотік — мінімальний. Водночас силденафіл показав виражений вплив на кровотік у ділянці органів малого таза, зокрема сприяв поліпшенню кровотоку в статевому члені. Так і з’явилася віагра.
— А як винайшли антибіотики?
— Першими були пеніцилін і стрептоміцин. Пеніцилін отримав з цвілевих грибів британський мікробіолог Александр Флемінг. У 1928 році вчений повернувся до своєї лабораторії після місячного відпочинку. І зі здивуванням зауважив, що деякі зі зібраних ним до відпустки культур стафілококів у пробірках — знищені. Однак це сталося лише там, де розрослися звичайні цвілеві гриби.
Утім пеніцилін, згодом виділений Флемінгом із плісняви, ще не був лікувальним препаратом. Потрібні були роки експериментів, перш ніж у 1940 році британський фармаколог Говард Флорі видобув препарат пеніциліну. Він став революційним у лікуванні пневмонії та інших хвороб, спровокованих бактеріями.
А вже невдовзі був винайдений стрептоміцин, що утворюється у процесі життєдіяльності променистих грибів роду Streptomyces. Це відкриття було зроблено у 1943 році американськими вченими Абрахамом Ваксманом і Альбертом Шацем. До речі, Ваксман, який отримав Нобелівську премію з фізіології та медицини, народився на території України, у Новій Прилуці під Бердичевом. А стрептоміцин — це антибіотик, який першим показав високу ефективність, зокрема, проти збудників туберкульозу, прокази, чуми.
“Пеніцилін лікує гонорею за 4 години” — так рекламували перший антибіотик.
— Від стрімкого поширення ВIЛ-інфекції на початку 1980-х до появи на ринку ефективних і доступних антиретровірусних препаратів минули десятиліття. Наскільки довгим може стати пошук ефективних ліків проти SARS-CoV-2?
— Препарати від ВІЛ, в історичному масштабі, були створені достатньо швидко. І допомогли у цьому нові наукові технології. Крім того, на програми з винаходу і дослідження потенційних ліків від ВІЛ-інфекції були виділені значні кошти. Врахуйте, що одна спеціально вирощена лабораторна мишка для експериментів з противірусними ліками (я бачив на власні очі офіційний прайс) може коштувати 20 000 доларів!
Я сподіваюся, що пандемія ковіду підштовхне світ до нової хіміотерапевтичної революції. SARS-CoV-2 — дуже важка мішень для ліків, цей коронавірус швидко мутує і, можливо, для боротьби з ним знадобляться особливі молекули.
— А як створюють ліки нині?
— Сучасні технології дозволяють вивчити біологічну активність величезної кількості молекул і сполук за короткий період. Із 10 000 молекул, що тестуються, справді корисною може виявитися лише одна. Час від винаходу особливої молекули до готового препарату може тривати, в кращому випадку, 10 — 12 років, потребує вкладення до 2 мільярдів доларів та залучення команди не менш як 150 різнопрофільних науковців.
Дякуємо, що прочитали цей текст у газеті Експрес. У нас — тільки оригінальні тексти.
Читайте також про те, як виникли і виглядали перші медичні маски
